Oxaliplatino
| Fórmula estructural | ||||||||||||||||||||||
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| General | ||||||||||||||||||||||
| Nombre no propietario | Oxaliplatino | |||||||||||||||||||||
| otros nombres |
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| Fórmula molecular | C 8 H 14 N 2 O 4 Pt | |||||||||||||||||||||
| Identificadores / bases de datos externos | ||||||||||||||||||||||
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| Información sobre medicamentos | ||||||||||||||||||||||
| Código ATC | ||||||||||||||||||||||
| Clase de droga | ||||||||||||||||||||||
| propiedades | ||||||||||||||||||||||
| Masa molar | 397,28 g mol −1 | |||||||||||||||||||||
| las instrucciones de seguridad | ||||||||||||||||||||||
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| Datos toxicologicos | ||||||||||||||||||||||
| En la medida de lo posible y habitual, se utilizan unidades SI . A menos que se indique lo contrario, los datos proporcionados se aplican a condiciones estándar . | ||||||||||||||||||||||
El oxaliplatino es un fármaco citostáticamente activo del grupo de los derivados del platino . Está aprobado en combinación con 5-fluorouracilo (5-FU) y ácido folínico (FS) para el tratamiento del cáncer colorrectal ( esquema FOLFOX ).
química
El oxaliplatino es una sustancia antineoplásica y pertenece a una nueva clase de complejos de platino en los que el ión platino forma un complejo con un ligando de 1,2-diaminociclohexano ( ligando DACH para abreviar) y un ión oxalato . El oxaliplatino es un enantiómero puro , el cis - [oxalato ( trans - L -1,2-diaminociclohexano) platino].
farmacología
eficacia
La eficacia de la terapia combinada que consiste en oxaliplatino con 5-fluorouracilo / ácido folínico (5-FU / FS) ha sido probada en numerosos estudios . El oxaliplatino está incluido en todas las guías para el tratamiento del cáncer colorrectal para las respectivas áreas de indicación con el mayor nivel de recomendación. Los estudios actuales indican que una combinación adicional con el anticuerpo monoclonal bevacizumab o panitumumab puede mejorar aún más las tasas de supervivencia de manera significativa.
usar
El oxaliplatino se usa en combinación con 5-fluorouracilo y ácido folínico y está aprobado para adultos.
- para el tratamiento adyuvante del cáncer de colon en estadio III (Dukes C) después de la extirpación completa del tumor primario,
- para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico.
Una combinación común es el régimen FOLFOX4 con una infusión de oxaliplatino el primer día y una infusión continua posterior de 5-fluorouracilo durante dos días.
Mecanismo de acción
El oxaliplatino hace que los productos metabólicos que se forman en el cuerpo, similares a cis o carboplatino, interactúen con el ADN y formen enlaces cruzados en y entre las cadenas de ADN. El ligando 1,2-diaminociclohexano (ligando DACH) influye en la capacidad de la célula para tolerar aductos de platino y ADN. Esta es la razón de la diferencia en el efecto de oxaliplatino y cis / carboplatino. Los aductos de DACH-platino, que se forman a partir de oxaliplatino, inhiben la síntesis de ADN con más fuerza que los aductos de cis-diamino-platino, que se forman a partir de cis y carboplatino.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes de oxaliplatino en combinación con 5-fluorouracilo y ácido folínico son diarrea , náuseas, vómitos e inflamación de las membranas mucosas, cambios en el recuento sanguíneo y neuropatía (es) sensorial (es) periférica (anomalías neurológicas). Este último suele limitar la dosis.
desarrollo
- 1996 - Oxaliplatino aprobado para el tratamiento de segunda línea en el cáncer colorrectal metastásico en Francia
- 1998 - Prórroga de la aprobación también para la terapia de primera línea
- 1999 - Aprobación de oxaliplatino para terapia de primera línea como parte del proceso de reconocimiento mutuo en Alemania y otros países europeos.
- 2002 - Oxaliplatino aprobado por la FDA para el tratamiento de segunda línea del cáncer colorrectal avanzado en los Estados Unidos.
- 2004 - Ampliación de la aprobación también para la terapia de primera línea en los EE. UU. Y para el tratamiento adyuvante del cáncer de colon en las primeras etapas en Europa
Nombres comerciales
Bendaplatino (D), Croloxat (D), Eloxatin (D, A, CH), Medoxa (D), varios genéricos (D, A)
Evidencia individual
- ↑ a b Hoja de datos de oxaliplatino de Sigma-Aldrich , consultada el 16 de abril de 2011 ( PDF ).
- ^ Entrada sobre oxaliplatino en la base de datos ChemIDplus de la Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos (NLM), consultada el 17 de agosto de 2021.